Các tiền chất có thể được phân loại thành hai loại chính,[8] dựa trên cách cơ thể chuyển đổi tiền chất thành dạng thuốc hoạt động cuối cùng:

• Các tiền chất loại I được hoạt hóa sinh học bên trong các tế bào (nội bào). Ví dụ trong số này là các chất tương tự nucleoside chống virut phải được phosphoryl hóa và statin hạ lipid.
• Các tiền chất loại II được hoạt hóa sinh học bên ngoài các tế bào (ngoại bào), đặc biệt là trong dịch tiêu hóa hoặc trong hệ thống tuần hoàn của cơ thể, đặc biệt là trong máu. Ví dụ về các tiền chất loại II là salicin (đã mô tả ở trên) và một số tiền chất enzyme kháng thể, gen hoặc virus được sử dụng trong hóa trị liệu hoặc liệu pháp miễn dịch.

Cả hai loại chính có thể được phân loại thành các phân nhóm, dựa trên các yếu tố như (Loại I) cho dù vị trí hoạt động sinh học nội bào cũng là nơi hành động trị liệu, hoặc (Loại 2) có hay không hoạt động sinh học trong dịch tiêu hóa hoặc trong tuần hoàn hệ thống. Xem Bảng 1 bên dưới để biết thêm phân loại phụ.[8]